Acciones de un Anticelulítico Optimo

Frecuentemente a los farmacéuticos,
las mujeres afectadas y preocupadas
por la celulitis, nos han preguntado
respecto a la eficacia de los productos
anticelulíticos que pueden encontrar,
no sólo en la farmacia sino también
de los que se venden en otros canales
de distribución. Desde mi punto
de vista, y supongo que es un punto
de vista muy general, debiéramos decir
que habrá de todo, desde productos
formulados, teniendo en cuenta
el origen y la evolución del problema
y aplicando conocimientos fisiológicos
y farmacológicos para obtener
un resultado clínicamente probado,
hasta aquellos productos oportunistas
que han sido lanzados al mercado
con la esperanza/convicción de
que con una buena estrategia publicitaria,
sin preocuparse de la eficacia,
se pueden obtener interesantes beneficios
a corto plazo. En consecuencia,
si nos movemos con criterios de eficacia,
en base a lo comentado en cuanto
a la fisiopatología de la celulitis, se
deduce que un tratamiento anticelulítico,
sea cosmético o farmacológico,
debe perseguir dos objetivos:
• actuar a nivel adipocitario impidiendo
el acúmulo de grasa en los adipocitos,
generalmente siendo un estimulante
efectivo de la lipolisis. Este
último año diversos productos postulan,
además, un actividad inhibidora
de la síntesis adipocitaria de triglicéridos,
sin embargo, curiosamente
el tejido adiposo se comporta de un
modo opuesto al del hígado, resultando
un tejido claramente liposintético
en el que fácilmente se puede estimular
la liposíntesis (por ejemplo como
consecuencia de la acción fisiológica
de la insulina) pero dificilmente se puede
frenar este proceso4, resultando
mucho más efectivo la estimulación
de la lipolisis vía proteincinasa dependiente
de c-AMP.
• mejorar la problemática vascular del
tejido celulítico, reforzando la pared
vascular, disminuyendo la permeabilidad
vascular, evitando la formación
de edemas y, en consecuencia, favoreciendo
la reabsorción de los trasudados
formados en el tejido conjuntivo
y la eliminación de catabolitos.
Una actividad adicional, y no por ello
menos importante, es la mejora de
la apariencia física de la piel en las
zonas celulíticas, regenerando la piel,
tanto en cuanto a su aspecto y tacto
como a su estado fisiológico. Además,
esta actividad mejora la fidelidad de
la consumidora al producto, evitando
que deje de utilizarlo antes de que
tenga tiempo de ejercer su efecto lipolítico
y de mejora de la microcirculación
sanguínea dermo-hipodérmica.
La mayoría de los anticelulíticos que
existen en el mercado farmacéutico
persiguen estos objetivos y para ello
muchos de ellos incluyen en su formulación,
como estimulantes de la
lipolisis, derivados xánticos como la
cafeína, la teofilina o la aminofilina,
a concentraciones relativamente elevadas.
Hay que tener en cuenta, sin
embargo, que la utilización de elevadas
concentraciones de cafeína por
vía tópica no está exenta de riesgos,
ya que la cafeína penetra muy fácilmente
a través de la piel, de modo
que llega sin ninguna limitación al tejido
adiposo hipodérmico. Este hecho
permite, por una parte, la actividad
lipolítica local, pero, por otra, si se
incorpora a concentraciones excesivas,
puede pasar a la circulación general.
Teniendo en cuenta que hay
productos tópicos en el mercado que
contienen hasta un 7% de cafeína,
la aplicación diaria de sólo 10 gramos
de alguno de estos productos supone
la administración de 700 mg de cafeína
lo que equivale a la cantidad ingerida
con diez o doce tazas de café, lo cual
puede justificar que algunas consumidoras
manifiesten sensaciones de
nerviosismo, inquietud, insomnio...,
mientras utilizan el producto. Hay que
tener en cuenta, además, el caso particular
del embarazo y la lactancia.
En el primero, la vida media de la cafeína
en sangre se multiplica por dos
durante los últimos meses del embarazo
por lo que además de afectar
a la madre, dado que la cafeína atraviesa
libremente la barrera placentaria,
afecta al niño. En cuanto a la lactancia,
la cafeína pasa a la leche materna
con lo que puede producir problemas
de sueños y agitación en el bebé. Ello
hay que tenerlo en cuenta al plantearse
la recomendación de un anticelulítico
con elevadas concentraciones de cafeína
en estas circunstancias.
Por otra parte, niveles elevados de
metil xantinas en sangre ocasionan
un aumento de las concentraciones
de insulina circulante, lo cual va a producir
un incremento de la lipogénesis
en tejido adiposo5, efecto totalmente
opuesto al que se pretende en un tratamiento
anticelulítico.
Por estas razones, parece que no por
aumentar la concentración de derivados
xánticos se van a obtener mejores
resultados y que, además, en los envases
de los cosméticos que contienen
cafeína u otros derivados xánticos se
debería, no sólo avisar de su contenido
sino hacer mención de los casos
en los que es más importante evitar
la ingesta de cafeína, como durante
el embarazo, la lactancia o en patologías
en que se es especialmente
sensible a ella. Recuérdese que la
legislación cosmética obliga a poner
en conocimiento previo de los consumidores
“los riesgos que previsiblemente
pudieran derivarse de la normal
utilización de los productos cosméticos,
habida cuenta de su naturaleza
y de las personas a las que van destinados”
6.
Como alternativa o complemento a
las metilxantinas, se pueden utilizar
otras sustancias con actividad lipolítica
y que son utilizables en cosmética.
El piruvato actúa a nivel de la proteína
quinasa y se ha demostrado que el
manuronato de monometiltrisilanol
produce una activación de la lipólisis,
aunque por el momento se desconoce
a qué nivel actúa. La quercetina representa
la última novedad en la inducción
de la lipólisis adipocitaria.
El piruvato sódico es un alfa-ceto-ácido
que se transforma en lactato (un
alfa-hidroxi-ácido) en la piel y que tiene
una actividad favorecedora neta
de la lipólisis. Así, experiencias in vitro
demuestran que, en presencia de
piruvato, la producción de glicerol se
incrementa hasta 20 veces en relación
a los valores basales.
Respecto al manuronato de monometiltrisilanol,
Levrat8 describió que
presenta una actividad lipolítica en
el tejido adiposo subcutáneo. Más
recientemente Daveau ha confirmado
está actividad lipolítica tanto in vitro
como in vivo. Además, se ha descrito
que aumenta la permeabilidad del tejido
conjuntivo, reduciendo la fibrosis
intercelular y facilitando la penetración
del resto de principios activos.
La quercetina es un bioflavonoide ampliamente
distribuido en el mundo vegetal
habiéndose identificado en multitud
de plantas. El eterósido flavónico
es la quercitrina de la que deriva
la quercetina que es el bioflavonoide.
La quercetina tiene un efecto lipolítico
y potencia la lipolisis inducida por
la epinefrina en tejido adiposo. Es
un potente inhibidor de la fosfodiesterasa
con una EC50 de 32 μM11.
Sin embargo, hay que puntualizar que,
aunque la celulitis es un problema
local, está fuertemente influenciado
por la situación sistémica y que si
no se equilibra la ingesta calórica con
el gasto energético, el acúmulo energético
resultante se va a transformar
ineludiblemente en triglicéridos dentro
de los adipocitos, de modo que debemos
de tener siempre presente el primer
principio de la termodinámica,
puesto que si no nos esforzamos en
aumentar el gasto calórico respecto
a su ingesta, lo único que conseguiremos
con cualquier tratamiento anticelulítico
será movilizar triglicéridos
que, tarde o temprano, volverán a
depositarse en el tejido adiposo. No
hay que olvidar que el tejido adiposo
es esencialmente liposintético.
Desde el punto de vista de mejorar
la microcirculación dermo-hipodérmica
la utilización de rutósidos, como
la diosmina, va a proteger la pared
de los vasos contribuyendo a la acción
frente al problema vascular que
se da en un proceso celulítico. Tienen
el inconveniente de que son fuertemente
coloreados de amarillo, por lo
que su incorporación directa en productos
anticelulíticos es problemática,
aunque sólo sea por razones estéticas.
Existen extractos de plantas que contienen
rutósidos como los de hojas
de hiedra o de Fagopirum esculentum.
La utilización de escina, contenida en
diversos extractos vegetales como el
de castaño de indias, se debe a la
actividad antiedematosa de esta saponina,
derivada de la disminución de
la permeabilidad capilar que produce.
El extracto fluido de Melilotus officinalis
es rico en cumarina, principio
activo antiedematoso, que favorece
la reabsorción de los trasudados formados
en el tejido conjuntivo. La cumarina
complementa los efectos de
la escina, comentada más arriba. Si
recordamos que el edema localizado,
secundario a la fragilidad capilar, es
uno de los componentes principales
de la celulitis, es evidente que una
acción antiedematosa redundará en
una mejoría del proceso, disminuyendo
el depósito de catabolitos y mejorando
la circulación de retorno. En este sentido,
a la escina se le ha reconocido
un papel anticelulítico específico.
El extracto de Ginkgo biloba posee
propiedades anti-radicalares12 y frena
la puesta en marcha de reacciones de
lipoperoxidación, contribuyendo así
a normalizar el equilibrio fisiológico
en el entorno de los vasos lesionados.
Posee, además, propiedades vasodilatadoras
que mejoran la circulación
sanguínea y, en consecuencia, facilitarán,
tanto la eliminación de los productos
de la lipolisis inducida en el
tejido adiposo, como los productos
de desecho acumulados.
También se emplean las ruscogeninas,
provenientes del Ruscus acculeatus,
por su actividad como venotónicos,
vasoprotectores y antiedematosos.
Respecto a la actividad para mejorar
el aspecto externo de la piel es útil
la actividad de alfahidroxiácidos, como
el cítrico o el láctico, o alfa-cetoácidos,
como el piruvato, a bajas concentraciones,
por su acción sobre los procesos
proliferativos y diferenciadores
epidérmicos. El caso del piruvato es
doblemente útil por su actividad lipolítica
ya mencionada, aunque presenta
dificultades galénicas considerables.
La aplicación de estos conceptos,
ensayados clínicamente para demostrar
la eficacia del producto final,
deben conducir a la satisfacción de
la mujer que lo utilice por los resultados
obtenidos, con el consiguiente
aumento de la fidelización al producto,
a la marca y al farmacéutico que activamente
lo ha recomendado.